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中藥草果中發現新型降糖活性成分

2020-11-20 16:44:31 來源:科技日報

  記者從中國科學院昆明植物研究所獲悉,該所天然藥物新藥研發團隊發現了中藥草果具有新型降糖活性成分,不但為新型降血糖先導分子的發現提供了化學和藥理學依據,還為拓寬草果的新用途提供了重要科學依據。

  “糖尿病的臨床治療藥物主要包括胰島素類和口服降糖藥物,然而因低血糖風險和各種副作用,亟須研發結構類型多樣、作用于不同靶標的新型降血糖藥物?!敝袊茖W院昆明植物研究所陳紀軍研究員介紹說。

  草果為姜科豆蔻屬多年生草本植物草果的干燥成熟果實,是著名中藥和傳統香料,入藥具有燥濕溫中,截瘧和祛痰等功效。在天然源抗糖尿病藥物發掘中,陳紀軍研究組首次發現草果提取物能顯著降低小鼠空腹血糖和隨機血糖,且對小鼠攝食量、體重無明顯影響。

  研究組以活性篩選和液相色譜質譜分析為導向,圍繞與糖尿病密切相關的靶點α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B等,系統開展了草果降血糖活性成分研究,從活性部位發現了2,6-環氧二芳基庚烷、鏈狀二芳基庚烷、黃烷醇-脂肪醇雜合體、黃烷醇-單萜雜合體、黃烷醇二聚體等5類結構類型多樣的化合物115個,其中新化合物66個,豐富了草果的化學成分。

  他們還發現,草果含有的78個化合物對α-葡萄糖苷酶具有抑制活性,18個化合物對蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有抑制活性。而結構新穎的黃烷醇-脂肪醇、單萜雜合體則是糖尿病靶標雙重抑制劑。

  系列研究成果先后在天然藥物研發領域《植物化學》《生物有機化學》等五種著名國際期刊上發表。(記者趙漢斌)

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